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    royal皇家88(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /RXFP1 HEK293

    RXFP1 HEK293

    CBP71580

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    I. Background
          松弛素(Relaxin)是胰岛素超家族的多肽激素,主要由妊娠黄体分泌,顺利获得结合其特 异性受体 RXFP1(松弛素受体 1,Class A GPCR)激活 cAMP/PKA 和 PI3K/AKT 通路,介 导生殖系统松弛(如耻骨韧带软化)、心血管保护(血管舒张/抗心肌肥厚)及抗器官纤维 化(抑制肝/肾/肺胶原沉积)等多效功能。

          松弛素 2 是人体内主要的活性亚型,由妊娠期黄体及心血管组织分泌,顺利获得特异性结 合 G 蛋白偶联受体 RXFP1 激活 cAMP/PKA、PI3K/AKT 及 ERK1/2 信号,驱动生殖道胶原 重塑、血管舒张及多器官抗纤维化;病理状态下,松弛素 2-RXFP1 信号缺陷与急性心力衰 竭(心肌僵硬度增加)、肝肺纤维化(ECM 过度积累)及子痫前期(胎盘灌注障碍)密切 相关。
     
    II. Description
          RXFP1 HEK293 细胞药靶模型很好的模拟了体内 RXFP1 的信号转导过程,原理见下图所示。



    Figure 1. RXFP1 HEK293 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    HEK293

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: DMEM + 10%FBS + 2μg/ml Puromycin 
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for RXFP1

    Transducer: Gs
     
    IV. Representative Data


    Figure 2. Recombinant RXFP1 HEK293 stably expressing RXFP1.


    Figure 3. HTRF cAMP Assay with RXFP1 HEK293( C20).

     


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