hFXR Reporter Cell
CBPM0006
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| I. Background | |
| 胆汁酸是生理清洁剂，可产生胆汁流动并促进肠道吸收和运输脂质、营养物质和维生 素。胆汁酸也是信号分子和炎症剂，可快速激活调节脂质、葡萄糖和能量代谢的核受体和 细胞信号传导途径。 核受体是调节特定靶基因表达的转录因子。胆汁酸核糖核酸（BA）受体 FXR （NR1H4）是核受体家族的一员，在肝细胞中高度表达，通常被认为是配体激活转录因子 核受体 （NR） 超家族的成员，该家族控制胆汁酸、脂质、葡萄糖和氨基酸的代谢。FXR 越来越被视为治疗多种疾病的潜在药物靶点，包括肥胖，胆汁淤积 和脓毒性休克。FXR 也 被证明会影响病毒性肝炎、酒精性肝病、非酒精性脂肪性肝炎 （NASH）、胆汁淤积和缺 血/再灌注损伤，甚至肝细胞癌，所有这些都以肝细胞凋亡增强为特征。此外，FXR 还可以 作为肝细胞的细胞保护剂。 疏水性鹅去氧胆酸（CDCA）是最有效的 FXR 活化剂，而亲水性熊去氧胆酸（UDCA） 和胆酸则没有活性。另外，最广泛使用的 FXR 配体是非甾体异恶唑类似物 GW4064，已经 在啮齿动物中进行了体内和体外测试。 |
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| II. Description | |
FXR Reporter Cell 报告基因细胞，在由调控因子调控并表达报告基因的 重组细胞上，稳定表达人 FXR。CDCA，GW4064 和 WAY-362450 是 FXR 的激活剂，原理见下图所示。 Figure 1. FXR Reporter Cell 细胞原理示意图 |
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: | hFXR |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | DMEM+10%FBS+200 μg/ml hygromycin+2 μg/ml puromycin |
| Storage: | Liquid nitrogen |
| IV. Representative Data | |
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Figure 1. Dose Response of CPDs in FXR Reporter Cell (C1). |
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